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スクリーニング化合物High Throughput Screening Compounds

Macrocyclic Library

マクロサイクリックとは?

近年、創薬の研究開発の現場において、マクロサイクリック/マクロサイクル(Macrocyclic/Macrocycle)構造を持つ大環状化合物が注目されており、新たな化合物ライブラリークラス(中分子ライブラリー)としても浸透しつつあります。

一方で、従来の(平面的)な構造とは異なるマクロサイクリック化合物を供給するサプライヤーは、合成の難易度からも数が限られており、AnalytiCon社(アナリティコン社/ドイツ)やEnamine社(エナミン社/ウクライナ)は、その貴重な化合物の供給源となります。

参考論文
"Escape from Flatland: Increasing Saturation as an Approach to Improving Clinical Success"
J. Med. Chem. 2009, 52, 6752.

おススメサプライヤー

Macrocyclic Library(MACROx)

サプライヤー名
品目数1,829品目 (2017年7月現在)
詳細はAnalytiCon社のカタログをご覧ください。

近年、AnalytiCon社が注力して品目数を増加させている製品で、3つのBuilding Blocksを用い環状化合物を合成しております。
それぞれのBuilding Blocksは天然物の構造をモチーフにデザインされた天然物Likeなものとなり、アミド結合以外の様式も多く取り入れた最終物の構造は、一般的な環状ペプチドとはまた異なるものとなっております。
同じ基本骨格をもつ環状化合物でも、側鎖の微妙な差により、3次元構造が劇的に変化する性質があり、PPI(Protein-Protein Interaction)をターゲットとする研究等でも、広く活用されております。

最新のカタログを配布しています。
ご希望の方は、お問い合わせフォームよりお申込みください。

Macrocyclic Library(MACROx)

サプライヤー情報AnalytiConについて

Macrocyclic Scaffold

サプライヤー名
品目数10 Scaffolds (2018年3月現在)
詳細はEnamine社のカタログをご覧ください。

世界最大のHTSサプライヤーであるEnamine社が提供しているMacrocylic Scaffold集で、現在、バリデーション(合成の最適化)が済んだ10種類のScaffoldを在庫品として保有しております。
Enamine社が保有する、約150,000品目の在庫Building Blocksをデザインに使用する事が出来る為、ご希望のクライテリアに応じた多種多様な構造のデザインを行い、Enamine社にて合成をさせる事が出来ます。

※約3週間の合成期間で、1 Scaffold あたり最大200品目のマクロサイクリック化合物を合成する事が可能です。
acrocyclic Scaffold

最新のMacrocyclic Scaffoldの情報を配布しています。
ご希望の方は、お問い合わせフォームよりお申込みください。

サプライヤー情報Enamineについて

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