貴金属錯体は、DNAを損傷させる作用により抗がん活性を示すことが古くから知られています。過去20年にわたる研究の進展により、その作用機序は免疫療法、ラジカル感受性化、さらにはがん細胞の生存に不可欠なタンパク質の標的的失活などへと大きく広がってきました。これらの目的のために、金、白金、ルテニウム、イリジウムなどの金属を含む多様な錯体が開発されています。

金属結合性配位子の設計は、これら錯体のがん細胞に対する選択性を高める上で極めて重要です。また、化学的な結合部位を導入することで特定のタンパク質リガンドとのコンジュゲーションが可能となり、金属イオンを標的へ選択的に送達することができます。さらに、これらの配位子は金属触媒反応を担うキャリアとしても有用です。