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【Enamine】スプライシング阻害剤スルホンアミド (SPLicing inhibitor sulfonAMides/SPLAMs)のご紹介

  • 2021/11/09
  • スクリーニング化合物

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長い間IndisulamやTasisulam, CQS(Chloroquinoxaline sulfonamide)といった臨床的に試験されているアリールスルホンアミドは
in vitroでは顕著な選択的抗がん作用を持つ化合物でありながら、その作用機序は明らかではありませんでした。
近年ゲノム解析やクライオ電子顕微鏡等による研究により、これらスプライシング阻害剤(Splicing inhibitor)が
DCAF15に結合して分解を誘導する「molecular glue」として作用することが明らかになりました。
そこで、Enamine社ではDCAF15に着目し、スプライシング阻害剤のスルホンアミドをベースとしたライブラリーを構築しました。

DCAF15 Focused Library
在庫1,086品目
(ご希望の品目をチェリーピックしてご購入可能です)

 
<ライブラリーのデザイン手法>
●多様なアリールおよびヘテロアリールスルホンアミドをベースに、似たようなスキャッフォールドを選択する。
●DCAF15の構造データを用い、ファーマコフォアモデリングとドッキングに基づいて更なる選択を行う。    
●リード/ドラッグライクネスなクライテリアに基づいたメドケムフィルタリングを行う。            



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Enamine社の会社紹介動画は以下からご覧ください。
ウクライナ/キエフに所在するラボの様子などもご覧いただけます。
<会社紹介動画>

Enamine(エナミン)社について

設立
1991年
社員数
1000名(ケミスト数:700名)
本社所在地
ウクライナ
URL
https://enamine.net/

Enamine社は、世界最大のスクリーニング化合物(HTS化合物)/Building Blocksの在庫保有数を誇る、業界をリードするウクライナのSPです。
日々合成され充実化が進む在庫化合物に加え、新規性・実現性の高いユニークなVirtual Library 「Real DataBase」 / Virtual Building Blocksも欧米及び日本のお客様にご好評を頂いております。
Enamine社の製品・サービスをご利用の際は、日本総代理店である弊社が迅速にサポートさせていただきます。

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