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PSN-GK1

CAS No.
745051-61-0
製品コード
HY-U00411
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Glucokinase
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC20H23FN2O4S2
M.W.438.54
PathwayMetabolic Enzyme/Protease
SolubilityDMSO
備考PSN-GK1 is a potent glucokinase activator with an EC50 of 0.13 μM.
IC50 & Target: EC50: 0.13 μM[1]
In Vivo: PSN-GK1 exhibits an excellent pharmacokinetic profile, with high oral bioavailability, in the rat. PSN-GK1 can markedly reduce blood glucose which accompanied by a trend toward increased pancreatic insulin release. Separately, the antihyperglycemic actions of PSN-GK1 have been shown to be a result of both pancreatic and hepatic effects. In addition, PSN-GK1 engenders potent antihyperglycemic effects in diabetic rodents without causing hypoglycemia[1]. At 5 mM glucose, PSN-GK1 activates glucokinase (4.3-fold, EC50=130 nM), increases MIN6 insulin secretion (26-fold, EC50=267 nM) and 2-DG hepatocytic uptake (3-fold, EC50=1 μM). In C57Bl/6 mice, PSN-GK1 reduces blood glucose at 1 and 10 mg/kg (by mouth), but insulin is increased significantly at only the higher dose. In hyperinsulinaemic 10-mM glucose clamps, PSN-GK1 increases2-DG incorporation into liver glycogen sixfold, directly demonstrating liver effects[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/2H-Pyran-4-propanamide,__alpha_-[4-_cyclopropylsulfonyl_phenyl]-N-_5-fluoro-2-thiazolyl_tetrahydro-,___alpha_R_-.html

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