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BTM-1086

CAS No.
72293-17-5
製品コード
HY-U00406
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
mAChR;mAChR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC21H25N3OS
M.W.367.51
PathwayNeuronal Signaling;GPCR/G Protein
SolubilityDMSO
備考BTM-1086 is a potent anti-ulcer and gastric secretory inhibiting agent.
IC50 & Target: Muscarinic receptor[1]
In Vitro: Functional and binding experiments shows that the (-) enantiomer (BTM-1086) has a high affinity (pKi=8.31-9.15) for the three muscarinic receptor subtypes in guinea-pig cortex (M1), heart (M2) and salivary glands (M3)[1].
In Vivo: BTM-1086 prevents the development of ulcer at a dose of 0.1 to 1 mg/kg, p.o., but only weakly inhibits the histamine induced gastric ulcer. The inhibitory activities of BTM-1086 are significantly higher than those of atropine sulfate. In the healing experiment with the acetic acid-induced stomach ulcer, BTM-1086 (1 mg/kg/day , p.o., x14) shows a significant healing effect, which is higher than that of propantheline bromide . BTM-1086 at a dose of 0.2 mg/kg , i.d., remarkably inhibits the gastric secretion 6 hr after pylorus ligation. The aspirin-induced reductions of the total acid and K+ as well as the increments of the volume and Na+ in the gastric secretion are prevented dose-dependently by pretreatment with BTM-1086. The LD50 value by oral, s.c., and i.v. administration with this compound is 880, 630 and 113 mg/kg, respectively, for male rats and 830, 650 and 119 mg/kg, respectively, for female rats[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/1,5-Benzothiazepin-4_5H_-one,_2,3-dihydro-3-[_4-methyl-1-piperazinyl_methyl]-2-phenyl-,__2R,3S_-rel-.html

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