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PF-592379

CAS No.
710655-15-5
製品コード
HY-U00400
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Dopamine Receptor;Dopamine Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC13H21N3O
M.W.235.33
PathwayGPCR/G Protein;Neuronal Signaling
SolubilityDMSO
備考PF-592379 is a potent dopamine D3 receptor agonist with an EC50 of 21 nM.
IC50 & Target: EC50: 21 nM (D3 receptor)[1][2][3]

Ki: 322 nM (D3 receptor)[2]

Ki: 215 nM (hD3 receptor), 4165 nM (hD4 receptor)[3]

EC50: 3.9 μM (hD4 receptor)[3]
In Vitro: PF-592379 appears to be a full agonist (Emax=95%) when compared with the standard Pramipexole, a D2/D3 receptor agonist for the treatment of Parkinson’s disease[1]. PF-592379 is a potent and selective dopamine 3 agonist with EC50 and Ki of 21 nM and 322 nM, respectively[2]. In vitro binding assays show that PF-592379 (PF-592,379) selectively binds human D3 receptors with a high affinity (Ki=215 nM). Although PF-592379 also binds to human D4 receptors (Ki=4165 nM), it displays a 19-fold binding selectivity for human D3 over D4 receptors. PF-592379 fails to bind human D2 (Ki?10 μM), D1 (Ki?10 μM), or D5 (Ki?10 μM) receptors at concentrations of up to 10 ?M, and thus is at least 46-fold selective for D3 over D2, D1, and D5 receptors[3].
In Vivo: PF-592379 is an oral dopamine 3 agonist in rat, and dog. PF-592379 has low-moderate clearance relative to liver blood flow of 6.3 and 8.5 mL/min/kg in dog and 44.8 and 58.2 mL/min/kg in rat. It has high permeability in Caco-2 cells and is completely absorbed in rat and dog pharmacokinetic studies with an oral bioavailability of 28% in both rats and 61 and 87% in the dogs[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/2-Pyridinamine,_5-[_2R,5S_-5-methyl-4-propyl-2-morpholinyl]-.html

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5mg : 516,800
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