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CI-949

CAS No.
104961-19-5
製品コード
HY-U00364
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Histamine Receptor;Histamine Receptor;Leukotriene Receptor;Prostaglandin Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC20H20N6O3
M.W.392.41
PathwayImmunology/Inflammation;GPCR/G Protein;GPCR/G Protein;GPCR/G Protein
SolubilityDMSO
備考CI-949 is an allergic mediator release inhibitor, which inhibits histamine, leukotriene C4/D4 (LTC4/LTD4), and thromboxane B2 (TXB2) release with IC50s of 11.4 μM, 0.5 μM and 0.1 μM, respectively.
IC50 & Target: IC50: 11.4 μM (Histamine), 0.5 μM (LTC4/LTD4), 0.1 μM (TXB2)[1]
In Vitro: CI-949 inhibits, in a dose-dependent manner, the release of histamine, leukotriene, and thromboxane from human basophilic leukocytes challenged with anti-IgE. The IC50 for inhibition of histamine release is 11.4 μM. Virtually complete inhibition of histamine release occurs at 100 μM, with negligible inhibition of release <3 μM. Both LTC4/LTD4 and TXB2 release are inhibited at lower concentrations (IC50, 0.5 and 0.1 μM, respectively). Complete inhibition of leukotriene and thromboxane synthesis/release is obtained with 10 and 1 μM of CI-949, respectively. CI-949 is an effective inhibitor of release of all three mediators in response to this stimulus. The IC50s for inhibition of histamine, leukotriene, and thromboxane are 6.3, 2, and 0.1 μM for FMLP challenge[1]. CI-949 effectively inhibits the release of histamine and the synthesis or release of immunoreactive sulfidopeptide leukotrienes C4-D4 and thromboxane B2 from antigen-challenged lung fragments of of actively sensitized guinea-pigs. The IC50s are 26.7±2.8 μM for histamine, 2.7±2.4 μM for leukotriene, and 3.0±1.8 μM for thromboxane[2].
In Vivo: Actively sensitized guinea-pigs are given i .p. doses of 30, 50, or 100 mg/kg of CI-949 between 20-120 min before aerosol challenge with antigen. A dose of 50 mg/kg i.p. of CI-949 protects conscious, aerosol-allergen challenged guinea-pigs for at least 1 h and 100 mg/kg i.p. or per os protects for at least 2 h. The animals are protected from collapse for at least I h after 50 and 100 mg/kg, and 100 mg/kg afforded complete protection up to 2h. An oral dose of 100 mg/kg at 2 h, but not at 4 h before challenge also inhibits collapse. A dose of 100 mg/kg at 4 h and again at 2 h before challenge is more effective than a single dose at 2 h[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/1H-Indole-2-carboxamide,_5-methoxy-3-_1-methylethoxy_-1-phenyl-N-2H-tetrazol-5-yl-.html

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