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Pasireotide ditrifluoroacetate【別名:SOM230 ditrifluoroacetate;Pasireotide TFA salt】

HY-79135構造式

CAS No.
製品コード
HY-79135
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Somatostatin Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC62H68F6N10O13
M.W.1275.253
PathwayGPCR/G Protein
Solubility10 mM in DMSO
備考Pasireotide (ditrifluoroacetate) is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic that exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively).
IC50 & Target: pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)
In Vitro: Pasireotide effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells with an IC50?of 0.4±0.1 nM[1].
In Vivo: Pasireotide potently suppressess GH secretion in rats. The ED50?values determined at 1 and 6 h after injection of?pasireotide indicates its very long duration of action in vivo. In the rat,?pasireotide?strongly decreases IGF-1 plasma levels, with the efficacy being markedly enhanced compared with the effects elicited by?SMS 201-995?after 7 days of treatment. Furthermore, in rats, dogs, and rhesus monkeys, pasireotide potently and dose-dependently decreases IGF-1 levels for prolonged periods of time without desensitization[1]. Pasireotide (160 mg/kg/month, s.c.) decreases serum insulin levels and increases serum glucose levels, reduces PNET tumor size, and demonstrates a reduction in tumor activity on PET/CT scan in Pdx1-Cre; Men1 floxed/floxed conditional knockout mice[2]. Pasireotide (50 μg/kg) inhibits arthritic joint swelling in a dose-dependent manner, strongly inhibits joint swelling during the acute phase of AIA. Pasireotide- and octreotide-treated mice show significantly increased mechanical thresholds on the inflamed side. Pasireotide potently decreases secondary hyperalgesia to mechanical and thermal stimuli. Mechanical thresholds in the pasireotide-treated mice are significantly higher than those in the saline-treated or octreotide-treated animals[3].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Pasireotide-ditrifluoroacetate.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM*1mL (in DMSO) : 461,700
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1mg : 120,900
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5mg : 215,100
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