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AZD-9291 (dimesylate)【別名:Osimertinib dimesylate;Mereletinib dimesylate】

HY-79077構造式

CAS No.
製品コード
HY-79077
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
EGFR;EGFR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC30H41N7O8S2
M.W.691.82
PathwayJAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: 0.4 mg/mL
備考AZD-9291 dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor with IC50s of 12 and 1 nM against EGFRL858R and EGFRL858R/T790M, respectively.
IC50 & Target: IC50: 1 nM (EGFRL858R/T790M), 12 nM (EGFRL858R)[1]
In Vitro: AZD-9291 (AZD9291) shows similar potency to early generation tyrosine kinase inhibitor (TKIs) in inhibiting EGFR phosphorylation in EGFR cells harboring sensitising EGFR mutants including PC-9 (ex19del), H3255 (L858R) and H1650 (ex19del), with mean IC50 values ranging from 13 to 54 nM for AZD-9291. AZD-9291 also potently inhibits phosphorylation of EGFR in T790M mutant cell lines (H1975 (L858R/T790M), PC-9VanR (ex19del/T790M), with mean IC50 potency less than 15 nM[1].
In Vivo: The tumor-bearing mice are treated with AZD-9291 (5 mg/kg/day) for one to two weeks. Within days of treatment, 5 of 5 C/L858R mice displays nearly 80% reduction in tumor volume by magnetic resonance imaging MRI after therapy with AZD-9291, while 5 of 5 mice treated with vehicle shows tumor growth[1]. AZD-9291 demonstrates improved rat PK, reduced hERG affinity, and improved IGF1R margins relative to the previously described compounds, and so this compound is selected for further investigation. AZD-9291 also offers an additional degree of broader chemical and profile diversity when compared to the previously described lead compounds. Upon dosing AZD-9291 in three efficacy models, The comparable efficacy is observed at relatively low doses (10 mg/kg per day). The excellent efficacy is also observed when AZD-9291 is dosed at 5 mg/kg per day[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/AZD-9291-dimesylate.html

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5mg : 12,200
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10mg : 17,100
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50mg : 29,300
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