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GDC-0994 (hydrochloride)

HY-15947A構造式

CAS No.
-
製品コード
HY-15947A
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

Smiles
FormulaC21H19Cl2FN6O2
M.W.477.319
Pathway
SolubilityNo data available
備考GDC-0994 hydrochloride is highly selective for ERK1 and ERK2, with biochemical potency of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively.
IC50 value: 1.1 nM/0.3 nM (ERK1/ERK2) [1]
Target: ERK1/ERK2
Daily, oral dosing of GDC-0994 results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice. PD biomarker inhibition of phospho-p90RSK in these tumors correlates with potency in vitro and in vivo. In contrast to other published ERK inhibitors, GDC-0994 neither increases nor decreases phospho-ERK, suggesting that different ERK inhibitors have alternative mechanisms of action with respect to feedback signaling. Furthermore, we demonstrate a novel approach for targeting the oncogenic signaling through the RAS pathway by combining ERK and MEK inhibitors. GDC-0994 is currently in Phase I clinical development.

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5mg : ¥16,300
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10mg : ¥24,400
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