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Avibactam (sodium hydrate)

HY-14879B構造式

CAS No.
製品コード
HY-14879B
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Bacterial
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC7H12N3NaO7S
M.W.305.24
PathwayAnti-infection
SolubilityH<sub>2</sub>O: ? 200 mg/mL
備考Avibactam sodium hydrate is a covalent, reversible β-lactamase inhibitor, inhibits β-lactamase TEM-1 and CTX-M-15 with IC50 of 8 nM and 5 nM, respectively.
IC50 & Target: IC50: 8 nM (TEM-1), 5 nM (CTX-M-15)[1]
In Vitro: Avibactam (NXL104) is a molecule with little antibacterial activity, that inhibits class A and C β-lactamases. Avibactam inactivates most important β-lactamases except metallo types and Acinetobacter OXA carbapenemases[2].
In Vivo: Avibactam sodium displays a slow return of activity with an off-rate of 0.045±0.022 min-1, which converts to a residence time half-life (tt1/2) of 16±8 min. The measured off-rate for Avibactam suggests that slow deacylation through hydrolysis or reversibility is occurring, and it is in contrast to previously reported extremely long t1/2 values of >1 or >7 d for Avibactam inhibition of TEM-1[1]. Avibactam is a new promising β-lactamase inhibitor, to overcome resistance caused by β-lactamases. Mice are infected with ca.106 CFU of Pseudomonas aeruginosa intramuscularly into the thigh or intranasally to cause pneumonia and are given 8 different (single) subcutaneous doses of Ceftazidime and Avibactam in various combined concentrations, ranging from 1 to 128 mg/kg of body weight in 2-fold increases. The mean estimated half-life in plasma of Ceftazidime in the terminal phase is 0.28 h (SD, 0.02 h), and that of Avibactam is 0.24 h (SD, 0.04 h). Volumes of distribution are 0.80 liters/kg (SD, 0.14 liters/kg) and 1.18 liters/kg (SD, 0.34 liters/kg), respectively[3].
URLhttps://www.medchemexpress.com/Avibactam-sodium-hydrate.html

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