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HI-TOPK-032

CAS No.
487020-03-1
製品コード
HY-101550
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
TOPK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC20H11N5OS
M.W.369.40
PathwayCell Cycle/DNA Damage
SolubilityDMSO: ?7.5 mg/mL
備考HI-TOPK-032 is a potent and specific TOPK inhibitor.
In Vitro: HI-TOPK-032 strongly suppresses TOPK kinase activity but has little effect on extracellular signal-regulated kinase 1 (ERK1), c-jun-NH2-kinase 1, or p38 kinase activities. HI-TOPK-032 occupies the ATP-binding site of TOPK and fits the binding site very well. The compound forms hydrogen bonds with GLY83 and ASP151 and has a hydrophobic interaction with LYS30. However, HI-TOPK-032 at the highest concentration (5 μM) also inhibits MEK1 activity by 40%. HI-TOPK-032 also inhibits anchorage-dependent and -independent colon cancer cell growth by reducing ERK-RSK phosphorylation as well as increasing colon cancer cell apoptosis through regulation of the abundance of p53, cleaved caspase-7, and cleaved PARP[1].
In Vivo: Treatment of mice with 1 or 10 mg/kg of HI-TOPK-032 significantly inhibits HCT-116 tumor growth by more than 60% relative to the vehicle-treated group. Mice are well tolerated with HI-TOPK-032 treatment. The expression of p53 is strongly induced, and phosphorylation of ERK and RSK, a direct downstream protein of ERK, is markedly inhibited in the HI-TOPK-032-treated group[1].
URLhttp://https://www.medchemexpress.com/HI-TOPK-032.html

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5mg : 14,700
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10mg : 22,000
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25mg : 47,500
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