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SB290157 (trifluoroacetate)

CAS No.
1140525-25-2
製品コード
HY-101502A
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Others
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC24H29F3N4O6
M.W.526.5054696
PathwayOthers
SolubilityDMSO: ?150 mg/mL
備考SB290157 trifluoroacetate is a potent and selective C3a receptor antagonist with an IC50 of 200 nM.
IC50 & Target: IC50: 200 nM (C3a)[1]
In Vitro: SB 290157, functions as a competitive antagonist of 125I-C3a radioligand binding to rat basophilic leukemia-2H3 cells expressing the human C3aR (RBL-C3aR), with an IC50 of 200 nM. SB 290157 blocks C3a-induced C3aR internalization in a concentration-dependent manner and C3a-induced Ca2+ mobilization in RBL-C3aR cells and human neutrophils with IC50s f 27.7 and 28 nM, respectively. SB 290157 is selective for the C3aR in that it does not antagonize the C5aR or six other chemotactic G protein-coupled receptors. SB 290157 also inhibits C3a-induced Ca2+ mobilization of RBL-2H3 cells expressing the mouse and guinea pig C3aRs. It potently inhibits C3a-mediated ATP release from guinea pig platelets and inhibits C3a-induced potentiation of the contractile response to field stimulation of perfused rat caudal artery[1].
In Vivo: SB 290157, inhibits neutrophil recruitment in a guinea pig LPS-induced airway neutrophilia model and decreases paw edema in a rat adjuvant-induced arthritis model[1]. The antagonist is able to reduce joint swelling only at 3 h, and about 50% inhibition of joint swelling is observed with the concentration of 30 mg/kg. The C3 level is significantly decreased at 3 h compared with naive mice showing complement consumption. Furthermore, the C3 activation is observed and increased corresponding to the graded concentration of anti-OVA pAb[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/SB290157_trifluoroacetate.html

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