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BGB-3111【別名:BGB3111;BGB 3111】

CAS No.
1633350-06-7
製品コード
HY-101474
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Btk
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC27H29N5O3
M.W.471.55086
PathwayProtein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO
備考BGB-3111 is a potent, selective and orally available Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor.
In Vitro: In both biochemical and cellular assays, BGB-3111 demonstrates nanomolar Btk inhibition activity. In several MCL and DLBCL cell lines, BGB-3111 inhibits BCR aggregation-triggered Btk autophosphorylation, blocks downstream PLC-γ2 signaling, and potently inhibits cell proliferation. In comparison with ibrutinib, BGB-3111 shows much more restricted off-target activities against a panel of kinases, including ITK. BGB-3111 is at least 10-fold weaker than ibrutinib in inhibiting rituximab induced ADCC, consistent with its weak ITK inhibition activity[1].
In Vivo: BGB-3111 induces dose-dependent anti-tumor effects against REC-1 MCL xenografts engrafted either subcutaneously or systemically via tail vein injection in mice. In the subcutaneous xenografts. Preliminary 14-day toxicity study in rats shows that BGB-3111 is very well tolerated and maximal tolerate dose (MTD) is not reached when it is dosed up to 250mg/kg/day[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/BGB-3111.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 79,700
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1mg : 33,100
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5mg : 77,000
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