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PF-01247324

CAS No.
875051-72-2
製品コード
HY-101383
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Sodium Channel
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC13H10Cl3N3O
M.W.330.597
PathwayMembrane Transporter/Ion Channel
SolubilityDMSO: ? 30 mg/mL
備考PF-01247324 is a selective and orally bioavailable Nav1.8 channel blocker with an IC50 of 196 nM for recombinant human Nav1.8 channel.
IC50 & Target: IC50: 196 nM (hNav1.8)[1]
In Vitro: PF-01247324 inhibits native tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in human dorsal root ganglion (DRG) neurons (IC50=331 nM) and in recombinantly expressed h Nav1.8 channels (IC50=196 nM), with 50-fold selectivity over recombinantly expressed TTX-R hNav1.5 channels (IC50=10 μM) and 65-100-fold selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (IC50=10-18 μM). In vitro current clamp shows that PF-01247324 reduces excitability in both rat and human DRG neurons and also alters the waveform of the action potential[1].
In Vivo: Experiments n rodents demonstrates efficacy in both inflammatory and neuropathic pain models. PF-01247324 reduces phase 2 flinching by 37% at 100 mg/kg. There is a significant effect of 30 mg/kg of PF-01247324 in the rat model carrageenan-induced thermal hyperalgesia and in CFA-induced mechanical hyperalgesia at exposures of 0.218 and 0.126 μM respectively[1]. Mice that received PF-01247324 shows significant improvements in motor coordination and cerebellar-like symptoms compared to control[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/PF-01247324.html

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10mM/1mL : 18,800
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5mg : 17,100
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10mg : 29,300
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