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CFI-402257【別名:CFI402257;CFI 402257】

CAS No.
1610759-22-2
製品コード
HY-101340
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Mps1;Mps1
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC28H30N6O3
M.W.498.5762
PathwayCell Cycle/DNA Damage;Cytoskeleton
SolubilityDMSO: 10 mM (Need Warming and Ultrasonic)
備考CFI-402257 is a highly selective and orally bioavailable TTK and Mps1 inhibitor with Kis of 0.1 and 0.09 nM, respectively.
IC50 & Target: Ki: 0.1 nM (TTK)[1], 0.09 nM (Mps1)[2]; EC50: 6.5 nM (Mps1)[2]

In Vitro: CFI-402257 is highly selective to TTK. CFI-402257 is tested against a panel of human kinases at 1 μM and inhibits none of the 262 kinases tested. CFI-402257 is a potent inhibitor of cell growth[1]. CFI-402257 shows strong antineoplastic activity on a broad panel of human cancer-derived cell lines, and causes effects consistent with depletion or inhibition of Mps1. CFI-402257 inhibits Mps1 with an IC50 value of 1.2 nM, and is ATP competitive with a Ki value of 0.09 nM. CFI-402257 inhibits autophosphorylation of Mps1 at threonine 12/serine 15 with an EC50 value of 6.5 nM in cells exogenously expressing human Mps1. CFI-402257 exerts potent growth inhibitory activity across the vast majority of cell lines with a median IC50 value of 15 nM[2].

In Vivo: The upper dose level for once-daily administration of CFI-402257 is between 6 and 6.5 mg/kg. CFI-402257 given orally QD shows dose-dependent activity in mice with established tumors from xenografted MDA-MB-231 human TNBC cells [5 mg/kg CFI-402257, tumor growth inhibition (TGI)=74%; 6 mg/kg, TGI=89%], from xenografted MDA-MB-468 human TNBC cells in mice (5 mg/kg, TGI=75%; 6 mg/kg, TGI=94%). CFI-402257 also demonstrates antitumor activity in a platinum-resistant PDX model of high-grade serous ovarian cancer (6.5 mg/kg, TGI=61%). CFI-402257 is found to be similarly efficacious in a platinum-sensitive PDX model of high-grade serous ovarian cancer[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/CFI-402257.html

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