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Veliparib【別名:ABT-888】

HY-10129構造式

CAS No.
912444-00-9
製品コード
HY-10129
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
PARP;PARP;Autophagy
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC13H16N4O
M.W.244.2923
PathwayEpigenetics;Cell Cycle/DNA Damage;Autophagy
SolubilityDMSO: ? 29 mg/mL
備考Veliparib is a potent PARP inhibitor, inhibiting PARP1 and PARP2 with Kis of 5.2 and 2.9 nM, respectively.
IC50 & Target: Ki: 5.2 nM (PARP1), 2.9 nM (PARP2)[1]
In Vitro: Veliparib (ABT-888) is also tested against SIRT2, an enzyme that also uses NAD+ for catalysis, and found to be inactive (>5,000 nM). The receptor profile of Veliparib is determined in a panel of 74 receptor-binding assays at a concentration of 10 μM. Veliparib displaces control-specific binding at 50% or greater at the human H1(61%), the human 5-HT1A (91%), and the human 5-HT7 (84%) sites only. The IC50s for these three receptors are 5.3, 1.5, and 1.2 μM, respectively[1]. c-Met knockdown cells show 4.2- (shMet-A; 95% CI=4-4.5) or 4.6-fold (shMet-B; 95% CI=4.4-4.8) growth inhibition when treated with 60 μM Veliparib (ABT-888). When treated with 38 μM Veliparib, c-Met knockdown cells show 2- (shMet-A; 95% CI=1.5-2.5) or 1.9-fold (shMet-B; 95% CI=1.3-2.5) growth inhibition[2]. In HaCaT cells, at 6 h post-treatment by Veliparib (ABT-888), cell viability is significantly increases under 1,000 ?M sulfur mustard (SM) exposure, whereas Veliparib does not protect cell viability under 100 ?M SM exposure. Moreover, the addition of Veliparib no longer shows the protective effect at 24 h post SM exposure[3].
In Vivo: Veliparib (ABT-888) is a potent inhibitor of PARP, has good oral bioavailability, can cross the blood-brain barrier, and potentiates temozolomide, platinums, cyclophosphamide, and radiation in syngeneic and xenograft tumor models[1]. In MDA-MB-231 xenograft tumor models, combination treatment (AG014699/Crizotinib and Veliparib (ABT-888)/Foretinib) substantially reduced tumor growth compared to either inhibitor alone[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Veliparib.html

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