ナミキ商事株式会社 医薬品及び創薬化学品の専門商社

医薬品及び創薬化学品の専門商社

検索検索

化合物検索・調査依頼・データベース提供生理・薬理活性化合物/ポジコン

BAR502【別名:BAR 502;BAR-502】

CAS No.
1612191-86-2
製品コード
HY-101273
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
FXR;GPCR19
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC25H44O3
M.W.392.61506
PathwayMetabolic Enzyme/Protease;GPCR/G Protein
Solubility
備考BAR502 is a dual FXR and GPBAR1 agonist with IC50 values of 2 μM and 0.4 μM, respectively.
IC50 & Target: IC50: 2 μM (FXR), 0.4 μM (GPBAR1)[1]
In Vitro: BAR502 is a truncated side chain alcohol with both substituents on ring B in α-configuration. At the concentration of 10 μM, BAR502 fails to transactivate GR, PPARγ, and LXR, respectively, but it transactivates the nuclear receptor PXR. BAR502 is able to induce the expression of pro-glucagon mRNA in GLUTAg cells, an intestinal endocrine cell line, as well as to increase cAMP concentrations in THP-1 cells. BAR502 induces the expression of OSTα, BSEP, and SHP in HepG2 cells. BAR502 shows a very potent activity in the recruitment of SRC-1 coactivator and high affinity to FXR[1].
In Vivo: Treatment with BAR502 causes a 10% reduction of b.w., increases insulin sensitivity and circulating levels of HDL, while reduces steatosis, inflammatory and fibrosis scores and liver expression of SREPB1c, FAS, PPARγ, CD36 and CYP7A1 mRNA. BAR502 increases the expression of SHP and ABCG5 in the liver and SHP, FGF15 and GLP1 in intestine. BAR502 promotes the browning of epWAT and reduces liver fibrosis induced by CCl4[2]. In models of non-obstructive cholestasis, BAR502 attenuates liver injury without causing itching. Co-treatment with BAR502 increases survival, attenuates serum alkaline phosphatase levels and robustly modulates the liver expression of canonical FXR target genes including OSTα, BSEP, SHP and MDR1, without inducing pruritus[3].
URLhttp://www.medchemexpress.com/BAR502.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM*1mL (in DMSO) : 62,800
お問い合わせ
1mg : 24,300
お問い合わせ
5mg : 72,500
お問い合わせ
お問い合わせ
  • 参考価格となりますので、実際の御見積金額と異なる場合がございます。予めご了承くださいますようお願い致します。
  • 輸入に関する法規制チェックは、御見積のご依頼を頂いた際に行います。
    (法規制によっては、稀に供給出来ない場合がございますので、あらかじめご了承ください。)
特許権侵害物質排除ポリシー
当社では、輸入取扱にかかる化学物質中に特許物質が含まれることにより特許権の侵害が生じないよう万全を期しておりますが、本製品一覧における全ての化学物質について特許登録の有無を調査することはきわめて困難であり、特許物質が含有されている場合があり得ます。
万一、当社製品一覧中に貴社の特許を侵害する物質が含有されていると判断される場合には、お手数ではございますが当社へご一報を頂けますと幸いです。直ちに該当品を本製品一覧から削除し、取扱いを停止する措置を執るものとします。