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CHMFL-BMX-078【別名:CHMFL-BMX 078】

CAS No.
1808288-51-8
製品コード
HY-101267
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
BMX Kinase
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC33H35N7O6
M.W.625.67
PathwayProtein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO
備考CHMFL-BMX-078 is a highly potent and selective type II irreversible BMX kinase inhibitor with an IC50 of 11 nM.
IC50 & Target: IC50: 11 nM (BMX)[1]
In Vitro: Bone marrow kinase in the X chromosome (BMX, also called ETK) is a nonreceptor tyrosine kinase involved in tumorigenicity, cell motility, adhesion, angiogenesis, proliferation, and differentiation. CHMFL-BMX-078 exhibits an IC50 of 11 nM by formation of a covalent bond with cysteine 496 residue in the DFG-out inactive conformation of BMX. It displays a high selectivity profile against the 468 kinases/mutants in the KINOMEscan evaluation and achieves at least 40-fold selectivity over BTK kinase (IC50=437 nM). For inactive state of BMX kinase, CHMFL-BMX-078 displays a binding Kd of 81 nM, while for the active state of BMX kinase, it exhibits a binding Kd of 10200 nM. CHMFL-BMX-078 exhibits antiproliferative effects against BaF3-TEL-BMX cells (GI50=0.016 μM) and selectivity over parental BaF3 cells. CHMFL-BMX-078 is about 80-fold more potent against BMX wt (EC50=5.8 nM) than C496S mutant (EC50=459 nM) for the inhibition of BMX total tyrosine phosphorylation. CHMFL-BMX-078 would serve as a useful pharmacological tool to elucidate the detailed mechanism of BMX mediated signaling pathways[1].

In Vivo: CHMFL-BMX-078 exhibits a short half-life (T1/2=0.80 h) in iv injection. CHMFL-BMX-078 also displays an acceptable Cmax (13565.23 ng/mL) and AUC0-t (1386.41 ng/mL h) in iv injection. However, it is not absorbed by oral administration, indicating that this compound could be administrated through iv or ip injection when used as a research tool[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/CHMFL-BMX-078.html

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