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AZD1152-HQPA【別名:Barasertib-HQPA;INH-34】

HY-10126構造式

CAS No.
722544-51-6
製品コード
HY-10126
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Aurora Kinase;Aurora Kinase
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC26H30FN7O3
M.W.507.56
PathwayCell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
Solubility10 mM in DMSO
備考AZD1152-HQPA is a highly selective?Aurora B?inhibitor with?IC50?of 0.37 nM in a cell-free assay, and appr 3700 fold more selective for Aurora B over Aurora A.
IC50 & Target: IC50: 0.37 nM (Aurora B)[2]
In Vitro: AZD1152 displays >3000-fold selectivity for Aurora B as compared with Aurora A which has an IC50 of 1.368 μM. AZD1152 has even less activity against 50 other serine-threonine and tyrosine kinases including FLT3, JAK2, and Abl. AZD1152 inhibits the proliferation of hematopoietic malignant cells such as HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, and K562 cells with IC50 of 3-40 nM, displaying appr 100-fold potency than another Aurora kinase inhibitor ZM334739 which has IC50 of 3-30 μM. AZD1152 inhibits the clonogenic growth of MOLM13 and MV4-11 cells with IC50 of 1 nM and 2.8 nM, respectively, as well as the freshly isolated imatinib-resistant leukemia cells with IC50 values of 1-3 nM, more significantly compared with bone marrow mononuclear cells with IC50 values of >10 nM. AZD1152 induces accumulation of cells with 4N/8N DNA content, followed by apoptosis in a dose- and time-dependent manner[2]. AZD1152-HQPA treatment induces defective cell survival, polyploidy, and cell death in LNCaP cell line. AZD1152-HQPA also decreases expression of AR[3].
In Vivo: AZD1152 (10-150 mg/kg/day) significantly inhibits the growth of a variety of human solid tumor xenografts, including colon, breast, and lung cancers, in a dose-dependent manner[1].?Administration of AZD1152 (25 mg/kg) alone markedly suppresses the growth of MOLM13 xenografts, confirmed by the observation of necrotic tissue with infiltration of phagocytic cells[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/AZD1152-HQPA.html

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