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YKL-05-099

CAS No.
1936529-65-5
製品コード
HY-101147
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Salt-inducible Kinase (SIK)
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC32H34ClN7O3
M.W.600.11046
PathwayImmunology/Inflammation
SolubilityDMSO: ? 103.33 mg/mL
備考YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) probe; inhibits SIK2 with an IC50 of 40 nM.
IC50 & Target: IC50: 40 nM (SIK2)[1]
In Vitro: YKL-05-099 has slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50=40 nM) and IL-10-enhancing activities (EC50=460 nM). YKL-05-099 binds to SIK1 and SIK3 with IC50s of 10 and 30 nM, respectively, in a competitive binding assay. Preincubating bone marrow-derived macrophages with YKL-05-099 reduces LPS stimulated phosphorylation of HDAC5 at the SIK-specific phosphorylation site Ser259. YKL-05-099 suppresses production of the inflammatory cytokines TNFα, IL-6 and IL-12p40, and only modestly enhances IL-1β release in BMDCs stimulated with the yeast cell wall extract Zymosan A[1].

In Vivo: YKL-05-099 is non-toxic at concentrations less than 10 μM and stable in mouse liver microsomes for more than 2 hours. YKL-05-099 is highly soluble (PBS solubility=428 μM) and present in an unbound state at appreciable levels in mouse plasma. YKL-05-099 dose dependently decreases phosphorylation of HDAC5 at the SIK-regulated site Ser259; reduced phosphorylation is observed at the lowest dose (5 mg/Kg) and is below the limit of detection by immunoblotting beginning at the 20 mg/Kg dose. YKL-05-099 dose-dependently reduces abundance of TNFα in serum beginning at 5 mg/Kg, and increases IL-10 levels at the 20 mg/Kg dose by more than 2-fold[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/YKL-05-099.html

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