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PNU-74654

CAS No.
113906-27-7
製品コード
HY-101130
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
β-catenin;Wnt
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H16N2O3
M.W.320.34194
PathwayStem Cell/Wnt;Stem Cell/Wnt
SolubilityDMSO: ? 30 mg/mL
備考PNU-74654 is an inhibitor of Wnt/β-catenin pathway with an IC50 of 129.8 μM in NCI-H295 cell.
IC50 & Target: 129.8 μM (Wnt/β-catenin, NCI-H295 cell)[1]
In Vitro: PNU-74654 binds to β-catenin with a KD of 450 nM. The Tcf3/Tcf4-binding surface on β-catenin contains a well-defined hot spot around residues K435 and R469. The binding mode of PNU-74654 involves the two narrow pockets on either side of this hot spot[2]. In NCI-H295 cells,PNU-74654 significantly decreases cell proliferation 96 h after treatment, increases early and late apoptosis, decreases nuclear beta-catenin accumulation, impairs CTNNB1/beta-catenin expression and increases beta-catenin target genes 48 h after treatment. No effects are observed on HeLa cells. In NCI-H295 cells, PNU-74654 decreases cortisol, testosterone and androstenedione secretion 24 and 48 h after treatment. The SF1 and CYP21A2 mRNA expression as well as the protein levels of STAR and aldosterone synthase are decreased in NCI-H295 cells after 48 h PNU-74654 treatment. In Y1 cells, PNU-74654 impairs corticosterone secretion 24 h after treatment but does not decrease cell viability[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/PNU-74654.html

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10mM/1mL : 16,200
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5mg : 14,700
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10mg : 22,000
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