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666-15

CAS No.
1433286-70-4
製品コード
HY-101120
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Epigenetic Reader Domain
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC33H31Cl2N3O5
M.W.620.52234
PathwayEpigenetics
SolubilityDMSO: ? 30 mg/mL
備考666-15 is a potent and selective CREB inhibitor with an IC50 of 81 nM.
IC50 & Target: IC50: 81 nM (CREB)[1]
In Vitro: 666-15 potently inhibits cancer cell growth. In MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells, the GI50 for 666-15 is 73 and 46 nM, respectively. In A549 and MCF-7 cells, it exhibits robust activity as well with GI50 of 0.47 and 0.31 μM. 666-15 is also found to be a rather weak inhibitor of CREB-CBP interaction with IC50 of 18.27 μM. 666-15 inhibits CREB’s transcription activity in living cells independent of direct CREB or CBP binding interaction. 666-15 is very potent in inhibiting CREB’s transcription activity. 666-15 also inhibits endogenous CREB target gene expression, the transcript level of nuclear receptor related 1 protein (Nurr1/NR4A2)[1].
In Vivo: Preliminary toxicity studies show that intraperitoneal (ip) injection of 10 mg/kg of 666-15 is well tolerated in mice. The tumor growth in the mice treated with 666-15 is efficaciously inhibited with complete tumor stasis. During the same period, the tumor volume in the vehicle-treated group is more than tripled. The body weights of 666-15-treated animals and vehicle-treated ones are indistinguishable from each other during the entire treatment period[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/666-15.html

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10mg : 48,400
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5mg : 28,600
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