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EED226

CAS No.
2083627-02-3
製品コード
HY-101117
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Histone Methyltransferase
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC17H15N5O3S
M.W.369.3977
PathwayEpigenetics
SolubilityDMSO: ? 29 mg/mL
備考EED226 is a potent, selective, and orally bioavailable embryonic ectoderm development (EED) inhibitor with an IC50 of 22 nM.
IC50 & Target: IC50: 22 nM (EED226)[1]
In Vitro: EED226 is a highly potent, efficient and selective inhibitor of EZH2 and EZH1 evaluated against a broad range of epigenetic and non-epigenetic targets. It potently reduces global H3K27Me3 mark in cells and demonstrates selectively cell killing effects in cells carrying a heterozygous Y641N mutation. EED226 has moderate permeability as the measured in Caco-2 cells at A→B=3.0x10-6 cm/s, with an efflux ratio at 7.6[1].

In Vivo: EED226 induces robust and sustained tumor regression in EZH2MUT pre-clinical DLBCL model. In CD-1 mice, dosing of EED226 for 14 days at 300 mg/kg bid is well tolerated with no apparent adverse effects. It has very low in vivo clearance, and approximately 100% oral bioavailability. EED226 has low volume of distribution (0.8 L/kg), reasonable terminal t1/2 (2.2 h), and moderate plasma protein binding (PPB)[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/EED226.html

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10mM/1mL : 32,300
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5mg : 29,300
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10mg : 46,400
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