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TG100-115

HY-10111構造式

CAS No.
677297-51-7
製品コード
HY-10111
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
PI3K
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC18H14N6O2
M.W.346.3428
PathwayPI3K/Akt/mTOR
SolubilityDMSO: 5.45 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
備考TG100-115 is a selective PI3Kγ/PI3Kδ inhibitor with IC50s of 83 and 235 nM, respectively.
IC50 & Target: IC50: 83 nM (PI3Kγ), 235 nM (PI3Kδ)[1]
In Vitro: TG100-115 inhibits PI3Kγ and PI3Kδ with IC50s of 83 and 235 nM, respectively, whereas both PI3Kα and PI3Kβ are relatively unaffected (IC50 values >1 μM). As a gauge of general specificity, TG100-115 is also assayed against a 133 protein kinase panel, none of which are inhibited at IC50 values <1 μM. TG100-115 potently inhibits edema and inflammation in response to multiple mediators known to participate in myocardial infarction, including vascular endothelial growth factor and platelet-activating factor; by contrast, endothelial cell mitogenesis, a repair process important to tissue survival after ischemic damage[1].
In Vivo: To correlate these in vivo responses with the molecular target of interest, PI3K pathway signaling is monitored through western blot analyses of Akt phosphorylation (a PI3K-mediated event). VEGF injection i.v. in mice induces a rapid Akt phosphorylation readily detectable in lung lysates, pretreatment with TG100-115 blocks this response. Blockade is seen with TG100-115 doses as low as 0.5 mg/kg and persists over a period of several hours. In initial dose-ranging studies, generally equivalent responses are observed using TG100-115 doses of 0.5-10 mg/kg, and we therefore elected to conduct a statistically powered test at the lowest dose. Animals dosed with TG100-115 as a single 0.5 mg/kg i.v. bolus 30 min after reperfusion developed smaller infarcts vs. vehicle-treated controls. Measuring infarct area as percent of total LV ischemic area, infarct size is reduced by 35% (P=0.04). Viable tissue within the ischemic zone is increased by 37% (P=0.04), directly demonstrating the cardioprotective effect of PI3Kγ/δ inhibition[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/TG100-115.html

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10mM/1mL : 21,400
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5mg : 19,500
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10mg : 31,700
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