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ARV-771

CAS No.
1949837-12-0
製品コード
HY-100972
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Epigenetic Reader Domain;PROTAC
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC49H60ClN9O7S2
M.W.986.64
PathwayEpigenetics;PROTAC
Solubility10 mM in DMSO
備考ARV-771 is a potent bromodomain and extra-terminal (BET) proteins degrader based on PROTAC technology with Kd values of 4.7, 7.6, 7.6 nM against BRD2, BRD3 and BRD4, respectively.
IC50 & Target: Kd: 4.7 nM (BRD2), 7.6 nM (BRD3), 7.6 nM (BRD4)[1]

IC50: <1 nM (c-MYC protein)[1]

In Vitro: ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 potently degrades BRD2/3/4 in 22Rv1 cells with a DC50 less than 5 nM. c-MYC protein is a downstream effector of BET proteins. Treatment with ARV-771 results in depletion of c-MYC with an IC50 of less than 1 nM. ARV-771 shows strong antiproliferative effect on 22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines. ARV-771 treatment has a pronounced effect on cell morphology consistent with apoptosis. FL-AR and AR-V7 mRNA are down-regulated upon treatment with 10 nM ARV-771 in VCaP cells. ARV-771 has an antiandrogenic effect on a number of AR-regulated genes in VCaP cells[1].
In Vivo: Treatment of non castrated male Nu/Nu mice bearing AR-V7+ 22Rv1 tumor xenografts with daily subcutaneous injections of ARV-771 at 10 mg/kg for 3 d results in 37% and 76% down-regulation of BRD4 and c-MYC levels, respectively, in tumor tissue. A marked down-regulation in levels of AR-V7 is observed in the 22Rv1 tumors after ARV-771 treatment[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/ARV-771.html

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