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WT-161

CAS No.
1206731-57-8
製品コード
HY-100871
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
HDAC;HDAC
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC27H30N4O3
M.W.458.5521
PathwayEpigenetics;Cell Cycle/DNA Damage
SolubilityDMSO: ? 100 mg/mL
備考WT-161 is a potent and selective HDAC6 inhibitor with an IC50 of 0.40 nM.

IC50 & Target: IC50: 0.40 nM (HDAC6), 51.61 nM (HDAC3)[1]
In Vitro: WT161 selectively inhibits HDAC6 and dramatically increases levels of acetylated α-tubulin (Ac-α-tubulin) with little effect on global lysine acetylation. WT161 induces significant toxicity in all multiple myeloma cell lines tested, with IC50s between 1.5 and 4.7 ?M . WT161 in combination with bortezomib triggers significant accumulation of polyubiquitinated proteins and cell stress, followed by caspase activation and apoptosis. More importantly, this combination treatment is effective in bortezomib-resistant cells and in the presence of bone marrow stromal cells, which have been shown to mediate multiple myeloma cell drug resistance[1].
In Vivo: WT161 shows toxicity at 100 mg/kg i.p., but WT161 is well tolerated at 50 mg/kg i.p.. Bortezomib combined with WT161 demonstrates a significant antitumor effect[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/WT-161.html

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10mM/1mL : 24,200
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100mg : 120,800
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5mg : 22,000
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