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NCB-0846【別名:NCB 0846;NCB0846】

CAS No.
1792999-26-8
製品コード
HY-100830
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Wnt
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC21H21N5O2
M.W.375.4237
PathwayStem Cell/Wnt
SolubilityDMSO: ? 30 mg/mL
備考NCB-0846 is an orally available TNIK inhibitor with an IC50 of 21?nM.
IC50 & Target: IC50: 21?nM (NCB-0846)[1]
In Vitro: NCB-0846 has anti-Wnt activity. NCB-0846 binds to TNIK in an inactive conformation, and this binding mode seems to be essential for Wnt inhibition. NCB-0846 shows inhibitory activity against TNIK with an IC50 of 21?nM. NCB-0846 also inhibits FLT3, JAK3, PDGFRα, TRKA, CDK2/CycA2, and HGK. NCB-0846 induces faster migration of TCF4 phosphorylated by TNIK within a concentration range of 0.1-0.3?μM and completely inhibits the phosphorylation of TCF4 at a concentration of 3?μM. NCB-0846 inhibits HCT116 cell growth and shows much higher (-20-fold) inhibitory activity against colony formation by the same cells in soft agar[1].
In Vivo: NCB-0846 suppresses the growth of tumors established by inoculating HCT116 cells into immunodeficient mice. The expression of Wnt-target genes (AXIN2, MYC and CCND1) in xenografts is reduced following the administration of NCB-0846. NCB-0846 induces an increase in the sub-G1 cell population. Cleavage of poly (ADP-ribose) polymerase 1 indicates the induction of apoptosis[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/NCB-0846.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 26,600
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50mg : 149,200
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100mg : 263,300
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