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URB602【別名:URB 602;URB-602】

HY-100792構造式

CAS No.
565460-15-3
製品コード
HY-100792
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Others
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H21NO2
M.W.295.3755
PathwayOthers
SolubilityDMSO: ? 31 mg/mL
備考URB602 is a selective monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor, which inhibits rat brain MGL with IC50 of 28±4 μM through a noncompetitive mechanism.
IC50 & Target: IC50: 28±4 μM (rat brain MGL)[1]
In Vitro: Without URB602, the apparent Michaelis constant (Km) of MGL for 2-AG is 24±1.7 μM and the maximum velocity (Vmax) is 1814±51 nmol min per mg protein; with URB602, the Km is 20±0.4 μM and the Vmax is 541±20 nmol min per mg protein (n=4). When organotypic slice cultures of rat forebrain are incubated with URB602 (100 μM), both baseline and Ca2+-ionophore-stimulated 2-arachidonoylglycerol (2-AG) concentrations are increased[1]. URB602 is an inhibitor of monoacylglycerol lipase (MGL), a serine hydrolase involved in the biological deactivation of the endocannabinoid 2-arachidonoyl-sn-glycerol (2-AG). URB602 weakly inhibits recombinant MGL (IC50=223±63 μM) through a rapid and noncompetitive mechanism[2].
In Vivo: URB602 at doses of 20 and 40 mg/kg tends to reduce upper GI transit and slow colonic propulsion. When taken together as whole gut transit, URB602 dose dependently inhibits transit (P<0.05) compared with the vehicle control group. The inhibitory action of 40 mg/kg URB602 on whole gut transit is absent in these mice, indicating CB1 receptor involvement in the inhibitory action[3]. URB602 decreases the AUC of pain behaviour during the early phase of the formalin test with an ED50 of 0.06±0.028 μg for JZL184 and 120±51.3 μg for URB602 in adult male Sprague-Dawley rats. Both MGL inhibitors also suppresses pain behaviour during the late phase of formalin pain, with an ED50 of 0.03±0.011 μg for JZL184 and 66±23.9 μg for URB602[4].
URLhttp://www.medchemexpress.com/URB602.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 12,200
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10mg : 11,100
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50mg : 46,200
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