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GMX1778【別名:CHS-828;GMX-1778】

HY-10079構造式

CAS No.
200484-11-3
製品コード
HY-10079
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Nampt
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H22ClN5O
M.W.371.8639
PathwayMetabolic Enzyme/Protease
SolubilityDMSO: ? 39 mg/mL
備考GMX1778(CHS-828) is a potent inhibitor of NAD+ biosynthesis enzyme NAMPT with IC50 <25 nM.
IC50 value: < 25 nM [1]
Target: NAMPT inhibitor
in vitro: The phosphoribosyltransferase activity of recombinant NAMPT was sensitive to inhibition by GMX1778 (IC50 < 25 nM) whereas the adenyltransferase activity of recombinant NMNAT1 was not. The Kd of recombinant NAMPT for GMX1778 labeled with a fluorescent tag (GMX1778-Alexa Fluor) was 120 nM. Overexpression of wild-type NAMPT was able to maintain a certain level of NAD+ under conditions of challenge with 3 nM GMX1778, but this effect was lost when cells were exposed to 300 nM GMX1778 [1]. GMX1778 increases intracellular ROS in cancer cells by elevating the superoxide level while decreasing the intracellular NAD(+) level. Notably, GMX1778 treatment does not induce ROS in normal cells. GMX1778-induced ROS can be diminished by adding nicotinic acid (NA) in a NA phosphoribosyltransferase 1 (NAPRT1)-dependent manner [2].
in vivo: A 4-h iv infusion of NA (120 mg/kg of body weight) did not adversely affect the antitumor activity of a 24-h iv infusion of GMX1777 at a dose of 150 mg/kg or 650 mg/kg in the NAPRT1-deficient xenograft experiments. GMX1777 at 650 mg/kg is above the maximum tolerated dose. The administration of NA as a 4-h iv infusion immediately following treatment with 750 mg/kg GMX1777 reduced the mortality associated with toxic doses of GMX1777 [1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/GMX1778.html

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