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S63845

CAS No.
1799633-27-4
製品コード
HY-100741
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Bcl-2 Family
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC39H37ClF4N6O6S
M.W.829.26
PathwayApoptosis
SolubilityDMSO: ?100 mg/mL;
備考S63845 is a potent and selective myeloid cell leukemia 1 (MCL1) inhibitor; binds human MCL1 with a Kd of 0.19 nM.
IC50 & Target: Kd: 0.19 nM (MCL1)[1]
In Vitro: The pro-survival protein myeloid cell leukemia 1 (MCL1) is over expressed in many cancers. S63845 is a small molecule that specifically binds with high affinity to the BH3-binding groove of MCL1. S63845 potently kills MCL1-dependent cancer cells, including multiple myeloma, leukaemia and lymphoma cells, by activating the BAX/BAK-dependent mitochondrial apoptotic pathway. The activity of S63845 is next evaluated in a panel of eight AML cell lines: all lines are sensitive to S63845 (IC50=4-233 nM)[1].
In Vivo: S63845 shows potent anti-tumour activity with an acceptable safety margin as a single agent in several cancers. Intravenously injected (i.v.) S63845 exerts dose-dependent anti-tumour activity in human multiple myeloma (H929 and AMO1) xenografts in immunocompromised mice, with maximal tumour growth inhibition of 114% in the AMO1 model and 103% in the H929 model. At 25 mg/kg, S63845 induces complete regression in 7 out of 8 of the mice at 100 days after treatment in the AMO1 model[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/S63845.html

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5mg : 36,600
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