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AM-2099

CAS No.
1443373-17-8
製品コード
HY-100727
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Sodium Channel
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H13F3N4O3S2
M.W.466.4567
PathwayMembrane Transporter/Ion Channel
SolubilityDMSO: ?150 mg/mL
備考AM-2099 is a potent and selective inhibitor of voltage-gated sodium channel Nav1.7 with an IC50 of 0.16 μM for human Nav1.7.
IC50 & Target: IC50: 0.16 μM (human Nav1.7), 0.18 μM (mouse Nav1.7), 3.5 μM (rat Nav1.7) [1]
In Vitro: In heterologous cells, comparable inhibition is observed across human, mouse, dog, and cynomolgus monkey NaV1.7 with reduced activity against rat NaV1.7. AM-2099 is more than 100-fold selective over Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, and Nav1.8, while lower levels of selectivity are observed against Nav1.1, Nav1.2, and Nav1.6. AM-2099 demonstrates low affinity for hERG (>30 ?M) and does not show greater than 50% inhibition against a panel of 100 kinases (1 ?M) and a broad CEREP panel (10 ?M). [1].

In Vivo: AM-2099 demonstrates a favorable pharmacokinetic profile in rat and dog. In rats AM-2099 shows low total clearance and moderate Vdss and half-life. In contrast, when dosed in dogs AM-2099 shows very low clearance, a low Vdss and long halflife (18 h). AM-2099 demonstrates a dose-dependent increase in plasma exposure with a concomitant dose-dependent reduction in scratching bouts compared to vehicle-treated animals, with a statistically significant reduction observed at the 60 mg/kg dose[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/AM-2099.html

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