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IPI549【別名:IPI-549;IPI 549】

HY-100716構造式

CAS No.
1693758-51-8
製品コード
HY-100716
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
PI3K
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC30H24N8O2
M.W.528.564
PathwayPI3K/Akt/mTOR
SolubilityDMSO: 15 mg/mL
備考IPI549 is a potent and selective PI3Kγ Inhibitor with IC50 of 16 nM.
IC50 & Target: IC50: 16 nM (PI3Kγ), 3.2 μM (PI3Kα), 3.5 μM (PI3Kβ), >8.4 μM (PI3Kδ)[1]
In Vitro: IPI-549 inhibits PI3Kγ with IC50 of 16 nM, with >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 μM, PI3Kβ IC50=3.5 μM, PI3Kδ IC50>8.4 μM). IPI549 is evaluated for activity across all Class I PI3K isoforms. The binding affinity of IPI549 for PI3K-γ is determined by measuring the individual rates constants and for PI3K-α, β and δ using equilibrium fluorescent titration. IPI549 is found to be a remarkably tight binder to PI3Kγ with a Kd of 290 pM and >58-fold weaker affinity for other Class I PI3K isoforms (PI3Kα Kd=17 nM, PI3Kβ Kd=82 nM, PI3Kδ Kd=23 M). In PI3K-α, -β, -γ, and -δ dependent cellular phospho-AKT assays, IPI549 demonstrates excellent PI3K-γ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-fold). Cellular IC50s for Class I PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1.2 nM), PI3Kδ (180 nM) are determined in SKOV-3, 786-O, RAW 264.7, and RAJI cells, respectively, by monitoring inhibition of pAKT S473 by ELISA. Furthermore, IPI549 dose dependently inhibits PI3Kγ dependent bone marrow-derived macrophage (BMDM) migration. IPI549 is also found to be selective against a panel of 80 GPCRs, ion channels, and transporters at 10 μM[1].
In Vivo: IPI-549 demonstrates favorable pharmacokinetic properties and robust inhibition of PI3K-γ mediated neutrophil migration. In vivo (mice, rats, dog, and monkeys), IPI-549 has excellent oral bioavailability, low clearance, and distributed into tissues with a mean volume of distribution of 1.2 L/kg. Overall, IPI-549 has a favorable pharmacokinetic profile to allow potent and selective inhibition of PI3K-γ in vivo. The t1/2 of IPI-549 for mouse, rat, dog and monkey is 3.2, 4.4, 6.7 and 4.3 h, respectively. IPI-549 significantly reduces neutrophil migration in a dose dependent manner in this model when administered orally at all of the tested doses[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/IPI549.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 17,800
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100mg : 107,600
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5mg : 15,600
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