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Ticagrelor【別名:AR-C 126532XX;AZD6140】

HY-10064構造式

CAS No.
274693-27-5
製品コード
HY-10064
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
P2Y Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC23H28F2N6O4S
M.W.522.5681
PathwayGPCR/G Protein
Solubility10 mM in DMSO
備考Ticagrelor (AZD6140) is a reversible oral P2Y12 receptor antagonist for the treatment of platelet aggregation.
In Vitro: Ticagrelor promotes a greater inhibition of adenosine 5′-diphosphate (ADP)?induced Ca2+ release in ished platelets vs other P2Y12R antagonists. This additional effect of ticagrelor beyond P2Y12R antagonism is in part as a consequence of ticagrelor inhibiting the equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1) on platelets, leading to accumulation of extracellular adenosine and activation of Gs-coupled adenosine A2A receptors[1]. B16-F10 cells exhibit decreased interaction with platelets from ticagrelor-treated mice compared to saline-treated mice[2].
In Vivo: In B16-F10 melanoma intravenous and intrasplenic metastasis models, mice treated with a clinical dose of ticagrelor (10 mg/kg) exhibits marked reductions in lung (84%) and liver (86%) metastases. Furthermore, ticagrelor treatment improves survival compared to saline-treated animals. A similar effect is observed in a 4T1 breast cancer model, with reductions in lung (55%) and bone marrow (87%) metastases following ticagrelor treatment[2]. Single oral administration of ticagrelor (1-10 mg/kg) causes dose-related inhibitory effect on platelet aggregation. Ticagrelor, at the highest dose (10 mg/kg) significantly inhibits platelet aggregation at 1 h after dosing and the peak inhibition is observed at 4 h after dosing[3].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Ticagrelor.html

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10mM/1mL : 13,500
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10mg : 12,200
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100mg : 29,300
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