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APS-2-79 (hydrochloride)

HY-100627A構造式

CAS No.
2002381-31-7
製品コード
HY-100627A
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
ERK;ERK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC23H22ClN3O3
M.W.423.89208
PathwayStem Cell/Wnt;MAPK/ERK Pathway
SolubilityDMSO
備考APS 2-79 hydrochloride is an antagonist of MEK phosphorylation by RAF through direct binding of the KSR active site with IC50 values of 120±23 and 418±40 nM for KSR2 and MEK1, respectively.

IC50 & Target: IC50: 120±23 nM (KSR2), 418±40 nM (MEK1)[1]
In Vitro: APS-2-79 modulate KSR-dependent MAPK signalling by antagonizing RAF heterodimerization as well as the conformational changes required for phosphorylation and activation of KSR-bound MEK (mitogenactivated protein kinase kinase). Furthermore, APS-2-79 increases the potency of several MEK inhibitors specifically within Rasmutant cell lines by antagonizing release of negative feedback signalling, demonstrating the potential of targeting KSR to improve the efficacy of current MAPK inhibitors. These results reveal conformational switching in KSR as a druggable regulator of oncogenic Ras, and further suggest co-targeting of enzymatic and scaffolding activities within Ras?MAPK signalling complexes as a therapeutic strategy for overcoming Ras-driven cancers[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/APS-2-79-hydrochloride.html

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