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APS-2-79【別名:APS 2-79】

HY-100627構造式

CAS No.
2002381-25-9
製品コード
HY-100627
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
ERK;ERK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC23H21N3O3
M.W.387.4312
PathwayStem Cell/Wnt;MAPK/ERK Pathway
SolubilityDMSO: ? 33 mg/mL
備考APS-2-79 is an antagonist of MEK phosphorylation by RAF through direct binding of the KSR active site.


In Vitro: APS-2-79 inhibits BRAF and CRAF phosphorylation of MEK in a KSR-dependent manner. APS-2-79 does not affect BRAF(V600E)-induced MAPK activation in cells. APS-2-79 impedes KSR-stimulated MAPK signalling within cells through wild-type and MEK equally. APS-2-79 synergizes with trametinib specifically in Ras-mutant cells compared to the HER-family and SRC-family inhibitors lapatinib and sarcatinib. APS-2-79 increases the potency of several MEK inhibitors specifically within Ras-mutant cell lines by antagonizing release of negative feedback signalling, demonstrating the potential of targeting KSR to improve the efficacy of current MAPK inhibitors. The IC50 value of APS-2-79 against ATPbiotin probe-labelling of KSR2 is 120 nM[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/APS-2-79.html

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5mg : 11,100
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