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AS1517499

HY-100614構造式

CAS No.
919486-40-1
製品コード
HY-100614
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
STAT;STAT
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC20H20ClN5O2
M.W.397.86
PathwayJAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt
SolubilityDMSO: ? 35 mg/mL; For introperitoneal injection, AS1517499 is formulated with DMSO/ethanol/Tween 80/distilled water (20/10/1/69%).
備考AS1517499 is a potent STAT6 inhibitor with IC50 of 21 nM.
IC50 & Target: IC50: 21 nM (STAT6)[1]
In Vitro: AS1517499 shows potent STAT6 inhibition with an IC50 value of 21 nM, and also inhibits IL-4-induced Th2 differentiation of mouse spleen T cells with an IC50 value of 2.3 nM and without influencing T-helper cell 1 (Th1) differentiation induced by IL-12. AS1517499 selectively inhibits Th2 differentiation without affecting Th1 differentiation[1]. In cultured human BSM cells, IL-13 (100 ng/mL) causes a phosphorylation of STAT6 and an up-regulation of RhoA, a monomeric GTPase responsible for Ca2+ sensitization of smooth muscle contraction: both events are inhibited by co-incubation with AS1517499 (100 nM)[2].
In Vivo: In BALB/c mice that are actively sensitized and repeatedly challenged with ovalbumin antigen, an increased IL-13 level in bronchoalveolar lavage fluids and a phosphorylation of STAT6 in bronchial tissues are observed after the last antigen challenge. These mice have an augmented BSM contractility to acetylcholine together with an up-regulation of RhoA in bronchial tissues. Intraperitoneal injections of AS1517499 (10 mg/kg) 1 hour before each ovalbumin exposure inhibits both the antigen-induced up-regulation of RhoA and BSM hyperresponsiveness, almost completely[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/AS1517499.html

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10mM/1mL : 101,700
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25mg : 90,200
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5mg : 29,300
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