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NVS-PAK1-1

CAS No.
1783816-74-9
製品コード
HY-100519
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
PKA;PKA
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC23H25ClF3N5O
M.W.479.9257
PathwayStem Cell/Wnt;Protein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: ?125 mg/mL
備考NVS-PAK1-1 is a potent and selective allosteric PAK1 inhibitor with an IC50 of 5 nM.
IC50 & Target: IC50: 5 nM (PAK1)[1]
In Vitro: NVS-PAK1-1 demonstrates high selectivity for inhibition of PAK1 over other PAK isoforms and the kinome in general. NVS-PAK1-1 has a biochemical PAK1 Kd of 7 nM and a PAK2 Kd of 400 nM. NVS-PAK1-1 shows excellent activity in biochemical assays and an exceptional selectivity profile against other known kinases. NVS-PAK1-1 at 6-20 μM inhibits the phosphorylation of the downstream substrate MEK1 Ser289. Consistent with the observation, NVS-PAK1-1 inhibits proliferation of Su86.86 cell line only above a concentration of 2 μM. In contrast, by applying a mixture of NVS-PAK1-1 and PAK2 shRNA, inhibition of downstream signaling and cell proliferation at a significantly lower 0.21 μM concentration are achieved[1].
In Vivo: NVS-PAK1-1 shows a relatively poor stability in rat liver microsomes (RLM) and this would limit its application for in vivo studies (t1/2 in RLM 3.5 min)[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/NVS-PAK1-1.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 24,300
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5mg : 22,100
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10mg : 39,600
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