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GLPG0187

CAS No.
1320346-97-1
製品コード
HY-100506
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Integrin
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC29H37N7O5S
M.W.595.71
PathwayCytoskeleton
SolubilityDMSO: 15 mg/mL
備考GLPG0187 is a broad spectrum integrin receptor antagonist with antitumor activity; inhibits αvβ1-integrin with an IC50 of 1.3 nM.
IC50 & Target: IC50: 1.3 nM (αvβ1)[1]
In Vitro: In a solid-phase assay, GLPG0187 shows selectivity for several RGD integrin receptors with IC50s of 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM for αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6vβ8, and α5β1. GLPG0187 is a potent inhibitor of osteoclastic bone resorption and angiogenesis. Treatment with GLPG0187 dose-dependently increases the E-cadherin/vimentin ratio, rendering the cells a more epithelial, sessile phenotype. GLPG0187 dose-dependently diminishes the size of the aldehyde dehydrogenase high subpopulation of prostate cancer cells[1]. GLPG0187 treatment results in cell rounding and clumping. GLPG0187 demonstrates a dose-dependent significant reduction in tumour cell migration. GLPG0187 at all concentrations significantly reduces cell proliferation[2].
In Vivo: Blocking αv-integrins by GLPG0187 markedly reduces their metastatic tumor growth. Bone tumor burden is significantly lower and the number of bone metastases/mouse is significantly inhibited. The progression of bone metastases and the formation of new bone metastases during the treatment period is significantly inhibited[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/GLPG0187.html

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