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AEE788【別名:NVP-AEE 788】

HY-10045構造式

CAS No.
497839-62-0
製品コード
HY-10045
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
EGFR;EGFR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC27H32N6
M.W.440.58
PathwayJAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: 10 mM
備考AEE788 is an inhibitor of the EGFR and ErbB2 with IC50 values of 2 and 6 nM, respectively.
IC50 & Target: IC50: 2 nM (EGFR), 6 nM (ErbB2)[1]
In Vitro: AEE788 inhibits EGFR and VEGF receptor tyrosine kinases in the nM range (IC50:EGFR 2 nm, ErbB2 6 nm, KDR 77 nm, and Flt-1 59 nm). In cells, growth factor-induced EGFR and ErbB2 phosphorylation is also efficiently inhibited (IC50:11 and 220 nm, respectively). AEE788 demonstrates antiproliferative activity against a range of EGFR and ErbB2-overexpressing cell lines (including EGFRvIII-dependent lines) and inhibits the proliferation of epidermal growth factor- and VEGF-stimulated human umbilical vein endothelial cells[1]. Treatment of cutaneous SCC cells with AEE788 leads to dose-dependent inhibition of EGFR and VEGFR-2 phosphorylation, growth inhibition, and induction of apoptosis[2].
In Vivo: AEE788 efficiently inhibits growth factor-induced EGFR and ErbB2 phosphorylation in tumors for >72 h. AEE788 also inhibits VEGF-induced angiogenesis in a murine implant model[1]. In mice treated with AEE788, tumor growth is inhibited by 54% at 21 days after the start of treatment compared with control mice[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/AEE788.html

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