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TM5275 (sodium)

CAS No.
1103926-82-4
製品コード
HY-100447
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
PAI-1
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC28H28ClN3NaO5+
M.W.544.9813
PathwayMetabolic Enzyme/Protease
SolubilityDMSO: ?100 mg/mL
備考TM5275 sodium is a plasminogen activator inhibitor (PAI-1) with an IC50 of 6.95 μM.
IC50 & Target: IC50: 6.95 μM (PAI-1)[1]
In Vitro: Docking studies shows that TM5275 binds to strand 4 of the A β-sheet (s4A) position of PAI-1. TM5275 is a selective PAI-1 and (up to 100?μM) does not interfere with other serpin/serine protease systems[1]. TM5275 at concentrations of 20 and 100 μM significantly prolongs the retention of tPA-GFP on VECs by inhibiting tPA-GFP-PAI-1 high-molecular-weight complex formation. TM5275 enhances the time-dependent accumulation of plasminogen as well as the dissolution of fibrin clots on and around the tPA-GFP-expressing cells[2]. Cell viability at 72 h treatment is decreased with 70-100 μM TM5275 in ES-2 and JHOC-9 cells. From 48 h up to 96 h, cell growth is suppressed with 100 μM TM5275. Active PAI-1 in cell culture media is significantly decreased in cells treated with 100 μM TM5275 compared to control treatment. TM5275 is suggested to exert anti-proliferative effects in ovarian cancer with high PAI-1 expression[3].
In Vivo: TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50?mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8?mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0?mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50?mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500?mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2?μM after a dose of 10?mg/kg. TM5275 (5?mg/kg) combined with tPA (0.3?mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3?mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3?mg/kg)[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/TM5275_sodium.html

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10mg : 41,500
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25mg : 70,700
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