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WYE-125132【別名:WYE 125132;WYE125132】

HY-10044構造式

CAS No.
1144068-46-1
製品コード
HY-10044
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
mTOR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC27H33N7O4
M.W.519.5954
PathwayPI3K/Akt/mTOR
SolubilityDMSO: ? 62 mg/mL
備考WYE-125132 is a highly potent, ATP-competitive and specific mTOR kinase inhibitor with an IC50 of 0.19 nM, highly selective for mTOR versus PI3Ks or PI3K-related kinases hSMG1 and ATR.
IC50 value: 0.19 nM
Target: mTOR
in vitro: WYE-125132 potently and ATP-competitively inhibits recombinant mTOR kinase with IC50 of 0.19 nM and also shows the high selectivity over various PI3Ks and a panel of 230 protein kinases. In vitro, WYE-125132 exhibits a significant anti-proliferative activity against a panel of tumor cell lines with IC50 ranging from 2 nM (LNCap) to 380 nM (HTC116). Besides, WYE-125132 also causes cell cycle progression, induction of apoptosis, and inhibition of protein synthesis and cell size. WYE-125132 results in a significant reduction in the synthesis of pre-tRNALeu by 72%, 80%, and 53% in actively proliferating cells of MG63, MDA361, and HEK293, respectively by inhibiting mTORC1. Moreover, WYE-125132 is also found to induce the dephosphorylation of Maf1 (negative regulator of Pol III transcription) and its accumulation in the nucleus.
in vivo: WYE-125132 (5 mg/kg p.o.) produces significant antitumor activity and causes dose-dependent tumor growth delay in the PI3K/mTOR- and HER2-hyperactive MDA361 tumor model. In addition, WYE-125132 also shows potent antitumor efficacy in the PTEN-null glioma U87MG, non-small cell lung cancer H1975 and A549 models.
URLhttp://www.medchemexpress.com/WYE-125132.html

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10mg : 46,200
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50mg : 158,000
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