ナミキ商事株式会社 医薬品及び創薬化学品の専門商社

医薬品及び創薬化学品の専門商社

検索検索

化合物検索・調査依頼・データベース提供生理・薬理活性化合物/ポジコン

BFH772

HY-100419構造式

CAS No.
890128-81-1
製品コード
HY-100419
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
VEGFR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC23H16F3N3O3
M.W.439.3867
PathwayProtein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: 7.75 mg/mL
備考BFH772 is a potent oral VEGFR2 inhibitor, which is highly effective at targeting VEGFR2 kinase with an IC50 value of 3 nM.
IC50 & Target: IC50: 2.7±0.9 nM (hVEGFR2), 1.5±0.53 μM (mVEGFR2), 1.7±0.36 μM (hVEGFR1), 1.1±0.29 μM (hVEGFR3)[1]
In Vitro: BFH772 is highly selective; apart from inhibiting VEGFR2 at 3 nM IC50, it also targets B-RAF, RET, and TIE-2, albeit with at least 40-fold lower potency. BFH772 is inactive (IC50>10 μM; >2 μM for cKIT) against all other tyrosine specific- and serine/threonine-specific protein kinases tested. BFH772 inhibits VEGFR2 with IC50 of 4.6±0.6 nM in CHO cells. BFH772 inhibits VEGFR2 with IC50 of 3 nM in HUVEC cells. BFH772 inhibits the ligand induced autophosphorylation of RET, PDGFR, and KIT kinases, with IC50 values ranging between 30 and 160 nM. BFH772 is selective (IC50 values >0.5 μM) against the kinases of EGFR, ERBB2, INS-R, and IGF-1R and against the cytoplasmic BCR-ABL kinase. IC50 of BFH772 (<0.01 nM, n=2) demonstrates that they abrogated VEGF induced proliferation at remarkably low nM concentrations[1].
In Vivo: BFH772 at 3 mg/kg orally dosed once per day potently inhibits melanoma growth (by 54-90% for primary tumor and 71-96% for metastasis growth) as depicted by treatment to control ratios. Dose?response curves of BFH772 at 0.3, 1, and 3 mg/kg demonstrate that even at the lowest concentrations, this naphthalene-1-carboxamide inhibits VEGF induced tissue weight and TIE-2 levels but only reaches statistical significance at 1 mg/kg and above[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/BFH772.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM/1mL : 28,400
お問い合わせ
1mg : 14,700
お問い合わせ
5mg : 29,300
お問い合わせ
お問い合わせ
  • 参考価格となりますので、実際の御見積金額と異なる場合がございます。予めご了承くださいますようお願い致します。
  • 輸入に関する法規制チェックは、御見積のご依頼を頂いた際に行います。
    (法規制によっては、稀に供給出来ない場合がございますので、あらかじめご了承ください。)
特許権侵害物質排除ポリシー
当社では、輸入取扱にかかる化学物質中に特許物質が含まれることにより特許権の侵害が生じないよう万全を期しておりますが、本製品一覧における全ての化学物質について特許登録の有無を調査することはきわめて困難であり、特許物質が含有されている場合があり得ます。
万一、当社製品一覧中に貴社の特許を侵害する物質が含有されていると判断される場合には、お手数ではございますが当社へご一報を頂けますと幸いです。直ちに該当品を本製品一覧から削除し、取扱いを停止する措置を執るものとします。