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SHP099 hydrochloride【別名:SHP 099 hydrochloride;SHP-099 hydrochloride】

HY-100388A構造式

CAS No.
1801747-11-4
製品コード
HY-100388A
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Discoidin Domain Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC16H20Cl3N5
M.W.388.7225
PathwayProtein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: 4.1 mg/mL; H<sub>2</sub>O: 7.69 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
備考SHP099 hydrochloride is a potent, selective, orally available SHP2 inhibitor with an IC50 of 70 nM.
IC50 & Target: IC50: 70 nM (SHP2)[1]
In Vitro: The X-ray co-crystal for SHP099 with SHP2 reveals a new interaction with the basic amine and the Phe113 backbone carbonyl. SHP099 shows inhibition of cell proliferation (KYSE-520 model) with an IC50 of 1.4 μM. SHP099 shows high solubility and high permeability with no apparent efflux in Caco-2 cells[1]. SHP099 concurrently binds to the interface of the N-terminal SH2, C-terminal SH2, and protein tyrosine phosphatase domains, thus inhibiting SHP2 activity through an allosteric mechanism. SHP099 suppresses RAS?ERK signalling to inhibit the proliferation of receptor-tyrosine-kinase-driven human cancer cells[2].

In Vivo: After a single doses of 30 and 100 mg/kg (red and blue lines, respectively), dose-dependent exposure and modulation of the pharmacodynamic marker p-ERK is observed in the xenografts. A daily oral dose of 10 or 30 mg/kg yield 19% and 61% tumor growth inhibition, respectively. Tumor stasis is achieved at 100 mg/kg[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/SHP099-hydrochloride.html

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10mg : 22,100
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