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MK-0591【別名:Quiflapon】

HY-10037構造式

CAS No.
136668-42-3
製品コード
HY-10037
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
FLAP
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC34H35ClN2O3S
M.W.587.17
PathwayImmunology/Inflammation
Solubility10 mM in DMSO
備考MK-0591 is a selective and specific 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM in a FLAP binding assay.
IC50 value: 1.6 nM [1]
Target: FLAP
in vitro: MK-0591 is a potent inhibitor of leukotriene (LT) biosynthesis in intact human and elicited rat polymorphonuclear leukocytes (PMNLs) (IC50 values 3.1 and 6.1 nM, respectively) and in human, squirrel monkey, and rat whole blood (IC50 values 510, 69, and 9 nM, respectively). MK-0591 had no effect on rat 5-lipoxygenase. MK-0591 has a high affinity for 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) as evidenced by an IC50 value of 1.6 nM in a FLAP binding assay and inhibition of the photoaffinity labelling of FLAP by two different photoaffinity ligands. Inhibition of activation of 5-lipoxygenase was shown through inhibition of the translocation of the enzyme from the cytosol to the membrane in human PMNLs [1].
in vivo: MK-0591 was a potent inhibitor of LT biosynthesis in vivo, first, following ex vivo challenge of blood obtained from treated rats and squirrel monkeys, second, in a rat pleurisy model, and, third, as monitored by inhibition of the urinary excretion of LTE4 in antigen-challenged allergic sheep. Inhibition of antigen-induced bronchoconstriction by MK-0591 was observed in inbred rats pretreated with methysergide, Ascaris-challenged squirrel monkeys, and Ascaris-challenged sheep (early and late phase response) [1]. Pups were treated with either vehicle or MK-0591 10, 20, or 40 mg/kg subcutaneously daily for days 1-4, 5-9, or 10-14. On day 14, the lungs were inflated, fixed, and stained for histopathological and morphometric analyses. Hyperoxia groups treated with MK-0591 20 or 40 mg/kg during days P1-P4 or P10-P14 showed alveolarization that resembled that of room air controls while untreated hyperoxia groups showed definite evidence of aberrant alveolarization but no inflammation [2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/MK-0591.html

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10mM/1mL : 101,700
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10mg : 42,600
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50mg : 189,200
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