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MELK-8a (hydrochloride)

CAS No.
製品コード
HY-100368A
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
MELK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC25H33ClN6O
M.W.469.02212
PathwayPI3K/Akt/mTOR
SolubilityDMSO: 8.6 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
備考MELK-8a hydrochloride is a novel maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) inhibitor with an IC50 of 2 nM.

IC50 & Target: IC50: 2 nM (MELK)[1]
In Vitro: MELK-8a remains very potent (IC50=140 nM) when the ATP concentration in the biochemical assay is shifted from 20 μM to 2 mM. Its potency is well tracked between full-length MELK versus catalytic domain construct (5 nM versus 2 nM). It only inhibits seven off-target kinases in addition to MELK with >85% inhibition of binding at 1 μM demonstrating great selectivity. The compound is at least 90-fold more selective in targeting MELK in all cases. MELK-8a is fairly soluble (0.22 g/L at pH 6.8) and shows a good permeability in the Caco-2 assay. MELK-8a inhibits the growth of MDA-MB-468 cells and MCF-7 cells with an IC50 of approximately 0.06 and 1.2 μM, respectively[1].
In Vivo: Subcutaneous administration of MELK-8a at 30 mg/kg in C57BL/6 mice results in good plasma exposure. The compound adsorption into the systemic circulation is rapid (Tmax=0.4 h) and peak plasma concentration reaches 6.6 μM. An ascending dose PK study in female athymic nude mice shows that the rate of compound release is maximal at 120 mg/kg and all clearance mechanisms can be saturated at 240 mg/kg. However, when administered orally at 10 mg/kg in C57BL/6 male mice, it shows very poor PK (3.6% oral bioavailability) consistent with very high in vivo clearance[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/MELK-8a-hydrochloride.html

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100mg : 511,900
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1mg : 36,600
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5mg : 85,400
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