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Lu AF21934

CAS No.
1445605-23-1
製品コード
HY-100366
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
mGluR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC14H16Cl2N2O2
M.W.315.195
PathwayGPCR/G Protein
SolubilityDMSO: ? 80 mg/mL
備考Lu AF21934 is a selective and brain-penetrant mGlu4 receptor positive allosteric modulator with an IC50 of 500 nM for human mGlu4.
IC50 & Target: IC50: 500 nM (hmGlu4)[1]
In Vivo: Lu AF21934 treatment shows a dose-dependent anxiolytic-like effect in the stress-induced hyperthermia, four-plate, and marble-burying tests. The anti-hyperthermic effect of Lu AF21934 (5 mg/kg) in the SIH test is inhibited by the benzodiazepine receptor antagonist flumazenil (10 mg/kg) and is not serotonin dependent. Lu AF21934 does not produce antidepressant-like effects in the tail suspension test in mice; however, it decreases the basal locomotor activity of mice that are not habituated to activity cages[1]. Lu AF21934 (0.5-5 mg/kg sc) does not influence tremor but at doses of 0.5 and 2.5 mg/kg reverses harmaline-induced hyperactivity. Lu AF21934 at a dose of 2.5 mg/kg potentiates the inhibitory influence of harmaline on the exploratory activity and AP1 during the first 30 min of the measurement and counteracts the harmaline-increased basic activity during the period of 30-90 min[2]. Lu AF21934 (0.1-5 mg/kg) dose-dependently inhibits hyperactivity induced by MK-801 or amphetamine. It also antagonizes head twitches and increases frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents in brain slices, induced by DOI[3].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Lu_AF21934.html

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