ナミキ商事株式会社 医薬品及び創薬化学品の専門商社

医薬品及び創薬化学品の専門商社

検索検索

化合物検索・調査依頼・データベース提供生理・薬理活性化合物/ポジコン

Nutlin (3a)【別名:Nutlin-3a chiral】

HY-10029構造式

CAS No.
675576-98-4
製品コード
HY-10029
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Autophagy;MDM-2/p53
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC30H30Cl2N4O4
M.W.581.4896
PathwayAutophagy;Apoptosis
Solubility10 mM in DMSO
備考Nutlin (3a) is a murine double minute (MDM2) antagonist that inhibits MDM2-p53 interactions and stabilizes the p53 protein, thereby inducing cell cycle arrest and apoptosis.


IC50 & Target: MDM2-p53[1]
In Vitro: Nutlin-3a is a therapeutic which inhibits MDM2, activates wild-type p53, and induces apoptosis-as a therapeutic compound for TP53 wild-type ovarian carcinomas. Three cell lines (HOC-7, OVCA429 and A2780) with wild-type TP53 are highly sensitive to Nutlin-3a (IC50=4 to 6 μM). SKOV3 cells have an IC50 of 38 μM to Nutlin-3a. The two remaining ovarian clear cell lines (TOV21G and OVAS), both with TP53 wild-type, are relatively more sensitive to growth inhibition with Nutlin-3a (IC50=14 and 25 μm respectively) than the TP53 mutant cell lines[1]. Nutlin-3a is the active enantiomer of Nutlin-3. Nutlin-3a is a highly selective MDM2 antagonist and p53 inducer. Seven days of incubation with 10 μM Nutlin-3a leads to >90% inhibition of NIH/3T3 cells’growth but does not affect the proliferation of MEF in which both targets of the drug are eliminated. Nutlin-3a effectively arrestes cell-cycle progression in all cell lines, depleting the S-phase compartment to 0.2-2% and increasing the G1- and G2/M-phase compartments, indicating G1 and G2 arrest. The p53 targets p21 and MDM2 are elevated significantly 3 h after Nutlin-3a addition and reach maximal levels at 8 h. Nutlin-3a induces apoptosis in ?60% of SJSA-1 and MHM cells after 40 h, which increase further after 60 h (85% and 65%, respectively)[2].
In Vivo: Nutlin-3a is efficacious in all models with average tumor growth inhibition ?98%. Nutlin-3a suppresses xenograft growth in a dose-dependent fashion with the highest dose (200 mg/kg) showing a substantial tumor shrinkage (eight partial and one full regressions). The established SJSA-1 and MHM osteosarcoma xenografts with Nutlin-3a causes extensive tumor regression[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Nutlin-3a.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM/1mL : 34,400
お問い合わせ
10mg : 41,500
お問い合わせ
50mg : 175,500
お問い合わせ
お問い合わせ
  • 参考価格となりますので、実際の御見積金額と異なる場合がございます。予めご了承くださいますようお願い致します。
  • 輸入に関する法規制チェックは、御見積のご依頼を頂いた際に行います。
    (法規制によっては、稀に供給出来ない場合がございますので、あらかじめご了承ください。)
特許権侵害物質排除ポリシー
当社では、輸入取扱にかかる化学物質中に特許物質が含まれることにより特許権の侵害が生じないよう万全を期しておりますが、本製品一覧における全ての化学物質について特許登録の有無を調査することはきわめて困難であり、特許物質が含有されている場合があり得ます。
万一、当社製品一覧中に貴社の特許を侵害する物質が含有されていると判断される場合には、お手数ではございますが当社へご一報を頂けますと幸いです。直ちに該当品を本製品一覧から削除し、取扱いを停止する措置を執るものとします。