ナミキ商事株式会社 医薬品及び創薬化学品の専門商社

医薬品及び創薬化学品の専門商社

検索検索

化合物検索・調査依頼・データベース提供生理・薬理活性化合物/ポジコン

EAI045

HY-100213構造式

CAS No.
1942114-09-1
製品コード
HY-100213
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
EGFR;EGFR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H14FN3O3S
M.W.383.3961
PathwayJAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: ? 28 mg/mL
備考EAI045 is an allosteric inhibitor of mutant EGFR with IC50s of 1.9, 0.019, 0.19 and 0.002 μM for EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M and EGFRL858R/T790M at 10 μM ATP, respectively.
IC50 & Target: IC50: 1.9 μM (EGFR), 0.019 μM (EGFRL858R), 0.19 μM (EGFRT790M), 0.002 μM (EGFRL858R/T790M)[1]
In Vitro: EAI045 potently inhibits EGFR Y1173 phosphorylation in H1975 cells (EC50=2 nM), but not in HaCaT cells. EAI045 is an inhibitor of the L858R/T790M mutant with 1000-fold selectivity versus wild type EGFR at 1 mM ATP. Profiling of EAI045 against a panel of 250 protein kinases reveals exquisite selectivity; no other kinases are inhibited by more than 20% at 1 μM EAI045[1]. EAI045 has high potency and selectivity for L858R/T790M mutation. In L858R/T790M-mutant NSCLC cell line H1975 cells, EAI045 decreases but does not completely abolish the EGFR autophosphorylation. In stably transfected NIH-3T3 cells harboring the L858R/T790M EGFR mutant, EAI045 shows the same activity. In L858R-mutant H3255 cells, EAI045 exhibits moderate activity. In the HaCaT cells, a keratinocyte cell line with wild-type EGFR, EAI045 does not show any activity of inhibiting EGFR phosphorylation. It confirms the selectivity of EAI045 for mutant EGFR[2].
In Vivo: In a genetically engineered mouse model of L858R/T790Mmutant-driven lung cancer , remarkable tumor regression is observed in L858R/T790M-mutant mice treated with the combination of EAI045 and cetuximab. No response is seen in those mice treated with EAI045 alone. The same effect is seen in both L858R/T790M/C797S- engineered Ba/F3 cells and in mice carrying the L858R/T790M/C797S tumor xenografts. These assays clearly show that EAI045 can overcome resistance from acquired T790M and C797S mutations[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/EAI045.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM/1mL : 18,800
お問い合わせ
200mg : 182,900
お問い合わせ
500mg : 316,900
お問い合わせ
お問い合わせ
  • 参考価格となりますので、実際の御見積金額と異なる場合がございます。予めご了承くださいますようお願い致します。
  • 輸入に関する法規制チェックは、御見積のご依頼を頂いた際に行います。
    (法規制によっては、稀に供給出来ない場合がございますので、あらかじめご了承ください。)
特許権侵害物質排除ポリシー
当社では、輸入取扱にかかる化学物質中に特許物質が含まれることにより特許権の侵害が生じないよう万全を期しておりますが、本製品一覧における全ての化学物質について特許登録の有無を調査することはきわめて困難であり、特許物質が含有されている場合があり得ます。
万一、当社製品一覧中に貴社の特許を侵害する物質が含有されていると判断される場合には、お手数ではございますが当社へご一報を頂けますと幸いです。直ちに該当品を本製品一覧から削除し、取扱いを停止する措置を執るものとします。