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EAI045【別名:EAI 045;EAI-045】

HY-100213構造式

CAS No.
1942114-09-1
製品コード
HY-100213
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
EGFR;EGFR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H14FN3O3S
M.W.383.3961
PathwayJAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: ? 28 mg/mL
備考EAI045 is an allosteric inhibitor that targets selected drug-resistant EGFR mutants.
target: EGFR [1]
In vitro: EAI045 potently inhibit EGFR Y1173 phosphorylation in H1975 cells. ( EC50: 2 nM ). [1] EAI045 represents a novel selective inhibitor that can overcome T790M and C797S resistance mutations. [2]
In vivo: EAI045 in combination with cetuximab is effective in mouse models of lung cancer driven by EGFR(L858R/T790M) and by EGFR(L858R/T790M/C797S), a mutant that is resistant to all currently available EGFR TKIs. EAI045 revealed a maximal plasma concentration of 0.57 μM, a half-life of 2.15 h, and oral bioavailability of 26% after dosing at 20 mg/kg.[1] EAI045 markedly reduced tumor growth in a mouse model of L858R/T790M. [2]
URLhttp://www.medchemexpress.com/EAI045.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM*1mL (in DMSO) : 16,900
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200mg : 164,700
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500mg : 285,300
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