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TAPI-2

HY-100211構造式

CAS No.
187034-31-7
製品コード
HY-100211
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
MMP
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H37N5O5
M.W.415.5276
PathwayMetabolic Enzyme/Protease
SolubilityDMSO: ? 22 mg/mL
備考TAPI-2 is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloprotease (MMP), tumour necrosis factorα-converting enzyme (TACE) and a disintegrin and metalloproteinase (ADAM), with an IC50 of 20±10 μM for MMP.

IC50 & Target: IC50: 20±10 μM (MMP)[1]
Ki: 1.5±0.27 nM (MMPs)[1]

In Vitro: The hydroxamate-based metalloprotease inhibitor TAPI-2 bounds to hmeprin with inhibition constants IC50 20±10 μM for hmeprin β subunit and 1.5±0.27 nM for hmeprin α subunit. Generally, hmeprin α is inhibited more strongly than the β subunit[1]. Without affecting ADAM17 expression, TAPI-2 dramatically decreases the protein levels of NICD and its downstream target HES-1 in both HCP-1 and HT29 cells. Moreover, treating cells with TAPI-2 significantly decreases the CSC phenotype by -50% in both CRC cell lines. The dose-dependent effects of TAPI-2 on the sphere formation and protein levels of NICD and HES-1 confirm that the concentration used (20 μM) is within the effective dose range of TAPI-2 (5?40 μM)[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/TAPI-2.html

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5mg : 131,700
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10mg : 208,600
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